MDMA първоначално е разработен през 1912 г. от Merck. По-късно е използван за подобряване на психотерапията през 70-те години, когато става много популярен, а по-късно се превръща в уличен наркотик в танцовите партита и рейвовете през 80-те години.
В момента MDMA няма официално приети медицински показания. Преди да бъде широко забранен, той се използва в психотерапията главно през 70-те години на миналия век след застъпничеството на Тимъти Лиъри за психеделичните лекарства, което набра скорост с движението за контракултура. През 2017 г. FDA на Съединените щати одобри ограничено изследване на MDMA-усилена психотерапия за хора, страдащи от посттравматично стресово разстройство (PTSD), насърчено от предварителните доказателства за положителни резултати.
MDMA повишава активността на три мозъчни химикала – допамин, който произвежда повишена енергия; Норепинефрин, който повишава сърдечната честота и кръвното налягане; и серотонин, който влияе на настроението, апетита, съня, както и сексуалната възбуда. Повишените нива на серотонин вероятно са причина за емоционалната близост, приповдигнатото настроение и чувството за съпричастност, изпитвани под въздействието на MDMA.