Ефектите на мескалина се усещат около 1-2 часа след поглъщането, продължават 30-60 минути и след това се разсейват при спад, който отнема около 3-5 часа. Ефектите са подобни на други психеделични вещества, с особено мощни визуални преживявания. Тези ефекти включват усещане за проницателност, подобряване на цвета, зрителни илюзии и халюцинации, еуфория, възбуда, повишена чувствителност при допир, синестезия, състояние на сън и увеличаване на духовното и мистично мислене до точката на пълно мистично преживяване.
Някои от физическите ефекти включват намаляване на апетита, променено възприятие за време и реалност, разширяване на зениците, треперене, желание за уриниране и безпокойство.
Археологическите разкопки в южната част на САЩ, Мексико и Перу свидетелстват за церемониалната употреба на кактуси, съдържащи мескалин, в продължение на повече от 6000 години. Мескалинът е често срещано вещество в различни кактуси, среща се главно в кактусите пейот и Сан Педро.